API級別靶向PF06463922原藥價格、用量（需定制）

PF06463922

CAS NO. 1454846-35-5
英文品名 PF-06463922
中文品名 PF-06463922
分子式 C21H19FN6O2
分子量 406.15
規(guī)格/純度 98%
供應(yīng)能力 can supply g scale
別名 PF 06463922;PF06463922
產(chǎn)品簡述 PF-06463922 is a novel, orally available, CNS-penetrant, ATP-competitive inhibitor of ALK/ROS1 with Ki of <0.02 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, ALK (WT), and ALK (L1196M), respectively.
詳細(xì)說明 PF-06463922 demonstrates significant cell activity against ALK and a large set of ALK clinical mutations with IC50 ranging from 0.2 nM-77 nM. PF-06463922 exhibited subnanomolar cellular potency against oncogenic ROS1 fusions and inhibited the crizotinib-refractory ROS1(G2032R) mutation and the ROS1(G2026M) gatekeeper mutation. Compared with crizotinib and the second-generation ALK/ROS1 inhibitors ceritinib and alectinib, PF-06463922 showed significantly improved inhibitory activity against ROS1 kinase. in vivo: PF-06463922 showed marked antitumor activity in tumor models expressing FIG-ROS1, CD74-ROS1, and the CD74-ROS1(G2032R) mutation. Furthermore, PF-06463922 demonstrated antitumor activity in a genetically engineered mouse model of FIG-ROS1 glioblastoma.

參考資料：
ALK第3代抑制劑PF06463922
PF06463622是輝瑞公司生產(chǎn)的2代產(chǎn)品，在總的ALK抑制劑中劃分到第3代。現(xiàn)在ALK的用藥方案為--AP26113，CH5424802，LDK378--PF06463922。3922的作用力為的40倍，是AP26113的6倍。3922能抑制耐藥之后的9種突變，AP只能抑制劑2種，CH能抑制3種，LDK378能抑制4種，但AP和LDK378是姐妹藥，結(jié)構(gòu)、作用機理基本相同。3922采用全新的大環(huán)結(jié)構(gòu)，作用機理和效果大幅增加。
3922還可以抑制ros1靶點，其作用力是alk的3倍，是目前ros1的2代藥。
3922 應(yīng)該是目前廣譜及活性高的ALK/ROS抑制劑。它是微堿性，胃溶性稍高一些。它的腸吸收率高，即使腸溶也應(yīng)不錯。腸溶的副反應(yīng)會小一些。胃溶腸溶都可以，空腹服用。
1.PF06463922的起始劑量有腦轉(zhuǎn)的從25mg吃起，沒有腦轉(zhuǎn)的從20mg吃起，如果無效的話，每10mg劑量遞增。
2.PF06463922對腦轉(zhuǎn)的控制能力很強，25mg劑量足以入腦。
3.PF06463922有毒性，試驗組有2人因毒性不能吃更高的劑量。每天要服用，建議密切關(guān)注心電圖QTC時間，超過450ms要引起注意。
4.PF06463922會引起間質(zhì)性肺炎，服用初期不要一下使用高劑量。
5.PF06463922可能和有同樣的毒性，水飛薊建議服用，密切檢測肝功能。
6.試驗組號病人是耐藥后吃LDK378，LDK378耐藥后服用3922，每天25mg，目前效果很好。
7.目前實驗組吃的劑量是100mg一天一次
（開始吃25mg3922吃了兩個多月，75毫克吃了兩個多月，現(xiàn)在在吃150mg的。75mg的時候提到有便秘的副作用，3922的劑量應(yīng)該在75mg-150mg之間）

湖北帝鑫化工制造有限公司，PF06463922現(xiàn)貨低價全國直銷！公司從創(chuàng)立之初就一直專注于原料藥及中間體等領(lǐng)域的研制與生產(chǎn)，通過不斷的摸索嘗試與改進(jìn)，從多年的實踐總結(jié)中，總結(jié)出一套更為科學(xué)安全高效原料模塊化生產(chǎn)的新工藝，在顯著提升產(chǎn)品質(zhì)量的同時，還大幅縮減了原料生產(chǎn)成本，大大降低了原料的市場價格。高標(biāo)準(zhǔn)嚴(yán)要求為客戶提供質(zhì)量過硬價格合理的產(chǎn)品，這是帝鑫人一貫的宗旨！

1.公司注冊資金500萬元。
2.公司近十年的發(fā)展與進(jìn)步。
3.全國各地都有客戶基礎(chǔ)。
4.我們的產(chǎn)品質(zhì)量和高品質(zhì)的售后服務(wù)。
5.公司對公賬戶和企業(yè)法人賬戶統(tǒng)一匯款，杜絕個人行為，讓客戶放心。
6.全天咨詢電話；027-51014903；15172426395；QQ:3274424160（國家法定節(jié)假日休息）
7.湖北帝鑫化工制造有限公司將以的產(chǎn)品和完善的服務(wù)共創(chuàng)你我的價值。