中文名稱 索拉菲尼
英文名稱 Sorafenib
中文別名 4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基基)酰脲]氧基}吡啶-2-甲酰胺;索拉菲尼
介紹 索拉菲尼是一種新型多靶向性的治療腫瘤的口服藥物。其首要開發(fā)目標(biāo)為,用于治療對標(biāo)準(zhǔn)療法沒有響應(yīng)或不能耐受之胃腸道基質(zhì)腫瘤和轉(zhuǎn)移性細(xì)胞癌。能選擇性地靶向某些蛋白的受體,后者被認(rèn)為在腫瘤生長過程中起著一種分子開關(guān)樣的作用。它的上述適應(yīng)證已在美國獲得了FDA授予的“快通道”審批地位。
CAS RN 284461-73-0
分子式 C28H24ClF3N4O6S
分子量 637.0266
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) USP28
外觀 白色粉末
含量≥98.5%
藥動(dòng)力學(xué):是一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示,能同時(shí)抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長因子受體-2(VEGFR-2)、血管內(nèi)皮生長因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長因子受體-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可見,具有雙重抗腫瘤效應(yīng),一方面,它可以通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導(dǎo)通路,直接抑制腫瘤生長;另一方面,它又可通過抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長.
與口服溶液相比,片的相對生物利用度為38%~49%;高脂飲食可使生物利用度降低29%。達(dá)峰時(shí)間約為3小時(shí),平均消除半衰期約為25~48小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為99.5%。主要通過代謝酶CYP3A4進(jìn)行氧化代謝,以及通過UGT1A9進(jìn)行葡萄糖苷酸化代謝。已知有8種代謝產(chǎn)物,其中5種可在達(dá)到穩(wěn)態(tài)后的患者血漿中檢測到。主要以原形物(占總劑量51%)和代謝物方式隨糞便排泄,有部分葡萄糖苷酸化代謝產(chǎn)物(占總劑量19%)隨尿液排泄。
用途 醫(yī)藥原料藥,用作抗癌類藥物。
包裝 1KG/鋁聽
唐經(jīng)理 18827677254|18627097818|027-8377 8895|QQ3096367716
索拉菲尼湖北廠家現(xiàn)貨供應(yīng),威德利化學(xué)長期供應(yīng)索拉菲尼原料藥。